在新藥研發的早期階段中,需要對化合物分子的理化性質、生產(chan) 可行性、穩定性等做出全麵的評估。對化合物性質認知的缺失會(hui) 給後期的研發帶來巨大的挑戰,甚至存在變更候選化合物的可能。
API 活性藥物分子的研究是新藥研發中的重要一環,API 的固態晶型形式種類繁多,熔點、密度、晶習(xi) 、穩定性、溶解性等方麵的差異會(hui) 體(ti) 現出不同的生物利用度,高效的篩選化合物的潛在晶型是新藥研發重要的一環。
在多晶型篩選、鹽/共晶篩選和結晶工藝開發過程中,需要對 API 進行大量的平行實驗,繁重的實驗工作大量消耗科研人員的時間和精力,效率低、重複性低、人為(wei) 誤差等問題是當前麵臨(lin) 的主要困難和挑戰。高通量自動化固體(ti) 加樣技術不僅(jin) 很好地解決(jue) 了繁重的人工重複勞動的問題,還可以保證實驗結果的重複性和一致性,避免人工實驗誤差。
我們(men) 選取了三種常見的API 粉末:卡馬西平、4-乙酰氨基苯酚、香草醛,使用华体会官网满分网桌麵型固體(ti) 加樣儀(yi) ChemPlus® 進行加樣測試。目標加樣量:5mg、10mg、20mg、30mg、50mg、100mg,測試次數:12次。
測試結果顯示:對於(yu) 不同梯度的 API 粉末加樣,標準偏差均可控製在 0.1mg 以內(nei) ,平均加樣時間均在 2min 內(nei) 。卡馬西平、4-乙酰氨基苯酚、香草醛的平行加樣實驗同樣也展示了良好的均一性。
ChemPlus®桌麵型固體(ti) 加樣儀(yi)
ChemPlus® 桌麵型固體(ti) 加樣儀(yi) ,支持多種固體(ti) 原料和接收容器,無需人工值守,自動完成重複耗時的固體(ti) 稱重加樣操作。
• 高通量:可放置多種固體(ti) 原料和接收容器,全麵提升效率;
• 適用範圍廣:樣品無需特殊處理,覆蓋吸潮結塊、較大顆粒、蓬鬆、流動性差的粉末;
• 智能算法參數調節:自適應加粉算法,多類型粉末智能識別;
• 壓電陶瓷激振技術:多類型粉末出粉更流暢;
• 除靜電:有效降低靜電效應,加樣更準確;
• 成本可控:耗材價(jia) 格低廉,節省成本;
• 占地小:整機尺寸小,桌麵型;
• 兼容性廣:可兼容多種實驗室常用尺寸小瓶;
• 數據追蹤:條形碼或二維碼樣品管理,支持審計追蹤。
利用高通量自動化桌麵型固體(ti) 加樣儀(yi) ChemPlus® 對 API 粉末進行加樣,不僅(jin) 可以節省大量的人工操作時間,並且可以避免人工操作誤差﹐保證實驗結果的均一性和一致性。由此可見,ChemPlus® 是高通量化合物篩選研究中的重要利器。
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